Trestolone (MENT)

7Alpha-methyl-19-nortestosterone mantém comportamento sexual e humor em homens hipogonadais.

O esteróide sintético 7alpha-methyl-19-nortestosterone (MENT) é um androgênio potente que é resistente à 5-alfa-redutase. Assim, diminuiu a atividade na próstata e pode ter vantagens sobre os regimes à base de testosterona em tratamento de longo prazo ou como parte de um contraceptivo masculino. A administração de homens eugonadais resulta na supressão de gonadotropinas, mas sua capacidade de apoiar o comportamento dependente de androgênio não foi investigada. Para administração de libertação sustentada, utilizou-se acetato de MENT, porque suas características de difusão eram mais adequadas para uso em implantes. No entanto, após a libertação, o acetato é hidrolisado rapidamente, e MENT é a unidade biologicamente activa em circulação. Estudamos os efeitos de MENT sobre o interesse e atividade sexual, erecção espontânea, E estados de humor em comparação com enantato de testosterona (TE) em 20 homens hipogonádicos caucasianos e chineses recrutados em Edimburgo e Hong Kong (n = 10 em cada centro). Os resultados foram medidos usando uma combinação de diários diários, entrevistas semi-estruturadas e questionários. A Tumescência Penile Nocturna (NPT) também foi registrada no grupo de Edimburgo. Após a retirada do tratamento de substituição de andrógenos (fase de lavagem) durante um mínimo de 6 semanas, os indivíduos foram randomizados para dois grupos em um projeto cruzado. Os regimes de tratamento de drogas foram de duração de 6 semanas e consistiram em dois implantes, cada um contendo 115 mg de acetato MENT, inserido no braço e removido após 6 semanas e duas injeções de TE (200 mg, im) 3 semanas de intervalo. O tratamento MENT resultou em concentrações plasmáticas estáveis ​​de MENT de 1,4 +/- 0,1 nmol / L após 3 semanas e 1,3 +/- 0. 1 nmol / L após 6 semanas (média +/- SEM, todos os homens). As concentrações de Nadir testosterona foram 3,6 +/- 0,6 nmol / L no final da fase de lavagem e 9,4 +/- 0,6 nmol / L 3 semanas após cada injeção. Não houve diferenças nas concentrações hormonais entre os centros. Não houve efeitos toxicológicos adversos. Havia apenas pequenas diferenças entre os dois tratamentos. Tanto o tratamento MENT como o TE resultaram em aumentos significativos no interesse e atividade sexual, erecção espontânea (tanto por auto-relato quanto na medição do TNP), e aumentos de humor positivo, com diminuições de humor negativo no grupo de Edimburgo. No grupo de Hong Kong, ambos os tratamentos aumentaram a erecção de vigília, com uma tendência para aumentar o interesse e a atividade sexual. Os estados de humor pareciam ser menos afetados durante a fase de lavagem do que em homens de Edimburgo e não mostraram resposta significativa a nenhum dos dois tratamentos. Estes resultados demonstram que o MENT tem efeitos semelhantes na atividade sexual e nos estados de humor como testosterona em homens hipogonadais. Como o NPT é um resultado fisiológico dependente dos andrógenos, esses dados fornecem mais evidências para a androgenicidade do MENT. A falta de efeito detectado de qualquer andrógeno nos homens de Hong Kong, além da erecção de vigília, ilustra a importância do contexto cultural da sintomatologia e sua medição. A dose apropriada de MENT continua a ser determinada, mas esses resultados suportam seu desenvolvimento como uma potencial terapia de reposição de androgênio. Estes resultados demonstram que o MENT tem efeitos semelhantes na atividade sexual e nos estados de humor como testosterona em homens hipogonadais. Como o NPT é um resultado fisiológico dependente dos andrógenos, esses dados fornecem mais evidências para a androgenicidade do MENT. A falta de efeito detectado de qualquer andrógeno nos homens de Hong Kong, além da erecção de vigília, ilustra a importância do contexto cultural da sintomatologia e sua medição. A dose apropriada de MENT continua a ser determinada, mas esses resultados suportam seu desenvolvimento como uma potencial terapia de reposição de androgênio. Estes resultados demonstram que o MENT tem efeitos semelhantes na atividade sexual e nos estados de humor como testosterona em homens hipogonadais. Como o NPT é um resultado fisiológico dependente dos andrógenos, esses dados fornecem mais evidências para a androgenicidade do MENT. A falta de efeito detectado de qualquer andrógeno nos homens de Hong Kong, além da erecção de vigília, ilustra a importância do contexto cultural da sintomatologia e sua medição. A dose apropriada de MENT continua a ser determinada, mas esses resultados suportam seu desenvolvimento como uma potencial terapia de reposição de androgênio. A falta de efeito detectado de qualquer andrógeno nos homens de Hong Kong, além da erecção de vigília, ilustra a importância do contexto cultural da sintomatologia e sua medição. A dose apropriada de MENT continua a ser determinada, mas esses resultados suportam seu desenvolvimento como uma potencial terapia de reposição de androgênio. A falta de efeito detectado de qualquer andrógeno nos homens de Hong Kong, além da erecção de vigília, ilustra a importância do contexto cultural da sintomatologia e sua medição. A dose apropriada de MENT continua a ser determinada, mas esses resultados suportam seu desenvolvimento como uma potencial terapia de reposição de androgênio.

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FONTE 
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10522995


informação sobre o autor 

1

Conselho de Pesquisa Médica, Unidade de Biologia Reprodutiva, Centro de Biologia Reprodutiva, Edimburgo, Escócia. Raanderson@ed-rbu.mrc.ac.uk